替米沙坦片

替米沙坦片

氟伐他汀钠胶囊

　　汉语拼音:TiMiShaTanPian 　　本品主要成分为替米沙坦，化学名称为:4，-[甲基]-[1，1，-二联苯基]-2-羧酸其结构式为: 　　分子式:C33H30N4O2

活性成份:氟伐他汀钠化学名称：[R*.S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]-3.5-二羟-6-庚酸钠分子式：C24H25FN04Na分子量：433.46

苏州东瑞制药有限公司

北京诺华制药有限公司

国药准字H20070149

国药准字H20010518

用于原发性高血压的治疗。

用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredrickson Ⅱa和Ⅱb型)。

　　成人 　　应个体化给药。常用初始剂量为每次一片，每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg每日一次。 　　本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 　　肾功能不全的病人 　　轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。 　　肝功能不全的病人 　　轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。 　　老年人 　　服用本品不需调整剂量。 　　儿童和青少年 　　对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克，每日一次。晚餐时或睡前吞服。要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者可增加剂量至40毫克每日两次。给药后，四周内达到最大降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量：由于本品几乎完全由肝脏清除，仅有不到6%的药物进入尿中，因此．对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率30ml/分钟)。

药物不良反应在表1中按照medDRA系统器官分类列出。在每个系统器官分类中，根据其发生率对不良反应进行排列，最常见的不良反应排在首位。在每一个频率组中，将不良反应以严重性程度为序降序排列。此外，采用下列常规分类方法(CIOMSⅢ分类方法)。其余请详见说明书。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个月期间)，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。　　 2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。 老人注意事项： 服用本品不需调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药： 育龄妇女 有生育能力的妇女使用本品时应当采取有效的避孕措施。患者使用本品治疗时，如果发生妊娠，应当停止药物治疗。 妊娠 由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠妇女服用则有可能对胎儿有害。因此，本品禁用于妊娠妇女。 也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，应停用本品。 哺乳 哺乳期妇女禁用本品。儿童用药： 仅对9~16岁杂合子家族性高胆固醇血症的青少年患者服用氟伐他汀进行了研究。建议的起始剂量为每天氟伐他汀钠胶囊20mg.可以在6周内逐渐调整到最大剂量，最大剂量为氟伐他汀钠胶囊40mg每天两次或者氟伐他汀钠缓释片80mg每天一次。应当根据治疗目标使用个体和有效性研究的治疗期尚未超过2年。没有儿童人群的药代动力学数据。老年用药： 临床研究已经证明了65岁以上或以下的患者服用本品均为有效的和可耐受的。在老年患者（>65岁）中疗效增强。耐受性没有见底，因此不需调整剂量。

用于原发性高血压的治疗。

用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredrickson Ⅱa和Ⅱb型)。

　　替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，该酶亦可降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。 　　首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。 　　动态血压监测仪显示服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。 　　恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。 　　对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响脉搏。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。 　　在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。 　　替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

　　肝功能不全 　　本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 　　肾血管性高血压 　　对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 　　肾功能不全和肾移植患者 　　本品不得用于严重肾功能不全患者。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 　　血容量不足患者 　　对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 　　与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人，使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压，高氮血症，少尿，或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。 　　主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其他血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡:高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者，服用本品期间，应严密监测血钾水平基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物合用，可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎。 　　山梨醇 　　本品每40mg片剂含有169mg的山梨醇。因此，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。 　　其它 　　与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。 　　和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

1. 孕妇及哺乳期妇女禁用；2. 严重肝肾功能不全者禁用；3. 肌病患者慎用；4. 定期监测肝功能；5. 避免与葡萄柚汁同服。