长春西汀注射液

长春西汀注射液

盐酸美西律片

本品主要成份为长春西汀。辅料为：维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。

盐酸美西律。化学名称：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 。

河南润弘制药股份有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20052017

国药准字H31021874

改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

静脉滴注，开始剂量每天20mg，以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20-30mg加0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内，缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。配制好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后，推荐口服长春西汀片继续治疗。肝，肾疾病患者不必进行剂量调整。

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要时2小时后再服100～200mg(2～4片)。一般维持量每日约400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人极量为每日1200mg(24)片，分次口服。

1.对本品中任何成份过敏者禁用; 2.颅内出血急性期，颅内出血后尚未完全止血者禁用; 3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。

约20%-30%患者口服发生不良反应。 1.胃肠反应：为最常见的不良反应，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。 2.神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药，用阿托品、升压药、 起搏器等。 4.过敏反应：皮疹。 5.极个别有白细胞及血小板减少。

儿童注意事项： 儿童患者用药的安全有效性尚未确立，儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 1.孕妇：长春西汀能穿过胎盘，但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中。大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产，这可能是胎盘血流量增加的结果。 2.哺乳期妇女：长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的1O倍。1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。由于药物出现在分泌出的乳汁中，其对婴儿的影响尚无可靠数据，所以哺乳期妇女应避免使用。 老人注意事项： 本品适应症人群主要为老年人，因此说明书主要内容针对的是老年人，请参考有关内容。

孕妇及哺乳期妇女用药：在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与 母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。儿童用药：美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人用药需监测肝功能。

改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

长春西汀具有多种作用，能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。 1.神经保护作用：长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用，抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体，增强腺苷的神经保护作用。 2.促进大脑新陈代谢：长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗，改善大脑的缺氧耐受力，强脑唯一能量来源·葡萄糖·透过血脑屏障的运输，将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子·钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶，增加脑中cGMP和cAMP水平。长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率;促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。 3.改善大脑微循环：长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷，长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。 4.选择性增加大脑血流量：长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比，降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力)，长春西汀不会引起窃血现象。并且在给药过程中，它还能够促进受损(还没有坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。

1.本品不可肌肉注射，未经稀释不可静脉使用。 2.不可用含氨基酸的输液稀释。 3.体外溶血试验结果提示：长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。 4.该注射液与肝素不相容，故建议两者不要在同一注射器中混合，但可以同时进行抗凝治疗。 5.如与抗心律失常药联合，或有颅内压升高，心率失常和QT间期延长综合症时，应全面权衡应用本品的利益风险。对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。 6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml)，糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平，对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。

1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。 2.美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。 3.美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。 4.在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能异常者慎用。 6.室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。 7.用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。