单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅲ)

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅲ)

厄贝沙坦片

本品化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

本品主要成份为：厄贝沙坦。化学名称：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

上海爱的发制药有限公司

深圳市海滨制药有限公司

国药准字H19991020

国药准字H20000511

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

高血压病。

缓释胶囊50mg，每日早饭后服1次。

口服。推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

儿童注意事项： 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 老人注意事项： 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女用药禁用。儿童用药：尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。老年用药：尚不明确。

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

高血压病。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。