萘丁美酮片

萘丁美酮片

替吉奥胶囊

本品主要成份为萘丁美酮，其化学名为4-（6-甲氧基-2-萘基）丁酮-2。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

中美天津史克制药有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H10983069

国药准字H20080803

类风湿性关节炎、骨关节炎。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1 成人常用量口服，一次1.0g（2片），一日1次。一日最大量为2g，分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐渐上调至有效剂量。 2 儿童用量尚未建立。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

活动性消化性溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

儿童注意事项： 萘丁美酮用于儿童，没有推荐使用的临床资料，应禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠和哺乳期使用：动物实验研究表明无潜在的致畸性。同其他化合物一样。足够高剂量给予动物可见母系毒性，记录胚胎指征(家兔研究中剂量为300毫克/千克)。大鼠高剂量研究(320毫克/千克)可推迟分娩，这被认为是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代谢物在哺乳动物的乳汁中可发现。萘丁美酮片不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。尚无萘丁美酮人类妊娠期货哺乳期临床试验经验。尚未证实萘丁美酮是否能通过人乳分泌，但6-MNA可随哺乳期大鼠的乳汁分泌，考虑在母乳喂养婴儿中萘丁美酮带来严重不良反应的潜在可能性，必须权衡此药对母亲的重要性，以决定停止哺乳或停药。 在妊娠期的前六个月内应有萘丁美酮须限定在下述情况，即药物对母亲的潜在疗效（利益）明显超过对胎儿和受乳婴儿的潜在风险。 已知该类药物对妊娠晚期人类胎儿的影响包括动脉狭窄，以及肺部和心脏改变，因此不建议在妊娠晚期应用萘丁美酮。 老人注意事项： 在老年病人中通常对很多药物血药浓度较高。老年人使用本品应该维持最低的有效剂量。在这个年龄组推荐剂量每日不超过1克，一些患者服用0.5克会得到令人满意的效果。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

类风湿性关节炎、骨关节炎。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品为非酸性非甾体抗炎药，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。 1抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。 2胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。 3对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

1具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。 2肾功能不全者应减少剂量或禁用。 3有心力哀竭、水肿或有高血压者应慎用本品。 4用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。 5本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。 本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。 6孕妇在妊娠的后3个月，及在哺乳期不主张使用本品。 7儿童禁用。 8老年人用本品应该维持最低的有效剂量。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。