头孢泊肟酯颗粒

头孢泊肟酯颗粒

布地奈德粉吸入剂

本品主要成份为头孢泊肟，其化学名称为:(6R，7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸-1-(异丙氧羰氧基)乙酯。

活性成分：布地奈德

天津医药集团津康制药有限公司

AstraZeneca AB

国药准字H20060706

注册证号H20130322

本品为适用于敏感菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等; 2.下呼吸道感染:例如:社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作; 3.单纯性泌尿道感染:例如:膀胱炎; 4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染; 5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

本品适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD)，规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

儿童10mg/kg/日,分2次口服。

支气管哮喘 本品的剂量应个体化。根据患者原先的哮喘治疗状况，推荐使用本品的起始剂量和最高剂量见下表。在重度哮喘和哮喘加重期时，每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。 （详见说明书） 注意：当哮喘控制后，所有患者都能减量至最低有效维持剂量。 维持剂量的剂量范围：成人 一日100～1600g 儿童 一日100～800g 尽管治疗开始后1～2周、甚至更长的时间也未必能达到最大效果，但通常在吸入治疗开始后24小时内，哮喘控制即能改善。一日剂量通常分为1～2次给予。成人和患轻至中度哮喘的儿童（6岁起），其所需维持剂量为一日100～400g者，可考虑一日给药一次。对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用药可一日一次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化，应增加给药次数和每日剂量。本品内的药物由患者吸入而到达肺中，因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。为了将真菌性口炎的发生率降到最低，应指导患者在每次吸药后用水漱口。 未接受糖皮质激素治疗者 需维持治疗的哮喘患者根据上表剂量使用本品将有益处。对初始剂量反应不理想时，增加剂量可加强对哮喘的控制。 使用吸入糖皮

1对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。2对头孢泊肟过敏的患者禁用。

详见说明书。

儿童注意事项： 尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲的利弊后，再确定是中断哺乳或停药。 老人注意事项： 老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异，但通常老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应及维生素K缺乏引起的出血倾向，应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其他药物一样，孕妇使用布地奈德时需权衡其对母亲的益处和对胎儿的危害。应考虑选用吸入糖皮质激素，因为与达到同样肺部效应的口服糖皮质激素相比，其全身副作用低。布地奈德可分泌至乳汁，但是，预计普米克都保的治疗剂量对哺乳婴儿无影响。哺乳期过程中也可使用普米克都保。儿童用药：见【用法用量】老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品为适用于敏感菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等; 2.下呼吸道感染:例如:社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作; 3.单纯性泌尿道感染:例如:膀胱炎; 4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染; 5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

本品适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD)，规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

1.药理研究：头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：需氧革兰氏阳性微生物：无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。本品对肠球菌无效。需氧革兰氏阴性微生物：异形枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。厌氧革兰氏阳性微生物：大消化链球菌属。2.毒理研究：遗传毒性：体内、外的研究（包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1~2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。

局部抗炎作用糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应，可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约15倍。一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。对哮喘恶化的作用研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。对运动诱发的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。对气道反应性的影响在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用：患轻至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，与安慰剂相比，治疗3-6个月后，可改善患者的FEV1，在三年的治疗中可维持这种改善。对下丘

1.被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。2.过敏体质的患者慎用。3.与其他抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽孢杆菌)过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。4.应用利尿药的病人慎用头孢泊肟酯。5.已知头孢菌素类药物可引起Coombs’直接反应阳性。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。 COPD急性加重时应由负责的医生决定给予附加的治疗。 对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在这段HPA抑制期，当患者受到创伤、手术或感染(尤其是肠胃炎)或处于其他伴有严重电解质丢失的情况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时，尽管本品可以控制哮喘或COPD的症状，但所推荐的治疗剂量供给全身的糖皮质激素低于正常生理量，不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。 在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如肌肉和关节痛。个别病例中，如患者有乏力、头痛、恶心和呕吐症状，则需疑及全身性的糖皮质激素功能不全。对于这些患者，有时需暂时增加口服糖皮质激素剂量。 以吸入治疗替代全身皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及/或局部制剂控制症状。 肝功能下降可影响皮质激素的清除，然而肝硬化患者静脉给予布地奈德的药代