注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠

克拉霉素片

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

本品主要成份为克拉霉素。

上海罗氏制药有限公司

丽珠集团丽珠制药厂

国药准字H10983037

国药准字H10960227

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

1.成人：口服，常用量一次0.25g，每12小时1次;重症感染者一次0.5g，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。2.儿童：口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次;体重12～19kg，一次0.125g，每12小时1次;体重20～29kg，一次0.1875g，每12小时1次;体重30～40kg，一次0.250g，每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

儿童注意事项： 6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年人的耐受性与年轻人相仿。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

1.药理 本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。 本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。 本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 2.毒理 本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。 生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。 动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。

1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。 2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。 3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。 4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。 5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。