盐酸阿扎司琼注射液

盐酸阿扎司琼注射液

地奥司明片

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

本品为复方制剂，其组分为：每片含微粒化、纯化的黄酮类化合物500mg，其中地奥司明450mg，以橙皮甙形式表示的黄酮类成份50mg。

浙江万晟药业有限公司

国药准字H20010105

国药准字J20140129

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

服药剂量：常用剂量为每日2片；当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日...

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

按照发生率对报道的不良反应或事件分类如下：很常见（≧1/10）；常见（≧1/100~<1/10）；不常见（≧1/1000~1/100）；罕见（≧1/10，000~<1/10,00）；极罕见（<1/10000），未知（从现有资料中很难估计） 神经系统疾病： 罕见：头晕、头痛、不适 胃肠道疾病： 常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐 不常见：结肠炎 皮肤和皮下组织疾病： 罕见：皮疹、瘙痒症、荨麻疹 未知：单独出现的面部、唇、眼睑水肿、除外血管神经性水肿

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.妊娠：研究未发现任何致畸作用，且无对人体有害作用的报道。  2.哺乳：尚无本品分泌至母乳的资料，哺乳期妇女应避免使用本品。  3.生育：生殖毒性研究显示本品对雄性和雌性大鼠生育能力没有影响（详见 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：参见其他项下内容，或遵医嘱。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

本品为血管保护和毛细血管稳定剂。 1.药理作用 药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用 -在静脉系统，降低静脉扩张性和静脉血淤滞 -在微循环系统，是毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。 2.临床药理学 采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有上述药理学特性。 -剂量-效应关系 采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张剂和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。 -静脉张力性作用 爱脉朗能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描计法，参数的变化显示了其排空速率降低。 -微循环作用 在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法（Angiosterromerry）测量其脆性变化：爱脉朗改善毛细血管脆性的作用，和安慰剂之间的差异有统计学意义。 3.临床试验 双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全（功能性和器质性者）的治疗作用。 毒理研究 小鼠、大鼠和猴急性口服比人治疗剂量高180倍的剂量未见毒性和致死作用，且未导致行为、生物学、解剖学或

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

本品治疗急性痔发作不能替代其它肛门疾病治疗。如果症状不能迅速消除，应进行直肠检查并对本治疗方案进行重新审查。 对驾驶和机械操作能力影响：没有进行本品对驾驶和机械操作能力的研究。但根据黄酮类化合物的整体安全性，本品对驾驶和机械操作能力没有影响或影响可以忽略不计。