西沙必利胶囊

西沙必利胶囊

盐酸洛哌丁胺胶囊

西沙必利。化学名称：顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

黑龙江省地纳制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20020655

国药准字H10910085

1增加胃肠动力，可用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。2胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。3与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。4为恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1  用量： 成人：根据病情的程度，一日总量15～40mg，分2～4次给药，通常建议按下述剂量服用： 病情一般：一次5mg，一日3次（剂量可以加倍）； 病情严重：（胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘）一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寝前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寝前。 食管炎的维持治疗：一次10mg，一日2次（早餐前和就寝前）或一次20mg，一日1次（就寝前），对病情严重者剂量可加倍。 2  用法： （1） 治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。 （2） 治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗（每日1次足够）等个体间差异较大，尽管治疗一周内症状的改善就常常会得到，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需2～3个月。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

1已知对本品过敏者禁用； 2禁止同时口服或非肠道服用酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素或醋竹桃霉素。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童注意事项： 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。 尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。 老人注意事项： 在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

1增加胃肠动力，可用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。2胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。3与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。4为恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

动物： 1在分离的器官，能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动； 2在狗，可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌； 3作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的生理学释放； 4不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性； 5治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用；1.6主要分布于胃和肠组织中。 人类： 1胃肠道动力效应： （1）食道：增强食道蠕动和下食道括约肌张力；防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率； （2）胃：增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；减少十二指肠-胃反流；改善胃和十二指肠的排空； （3）肠：加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 其它效应：br/1由于缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 2由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平； 3不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能； （4）药理作用开始于口服后30～60分钟。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用； 2在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整； 3在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减； 4在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-间期延长和/或torsadedepoints的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性QT-间期延长或正在服用已知会产生QT-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑； 5尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用； 6尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用； 7不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。