注射用奥美拉唑钠

注射用奥美拉唑钠

泮托拉唑肠溶片

主要成分：奥美拉唑钠 化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O

每片潘妥洛克肠溶片含：45.1mg泮托拉唑钠盐倍半水合物（相当于40mg泮托拉唑）。

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

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国药准字H20010183

H20130162

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

十二指肠溃疡.胃溃疡,中、重度反流性食管炎与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染：克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲哨唑（详见用药方法）以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。提示:潘妥洛克不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。在应用潘妥洛克治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。

静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。　 当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。 Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

本品若无医师处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。对伴有幽门...

对本品过敏者禁用。

本品偶尔引起头痛和胃肠道症状：如上腹症、腹泻、便泌、或腹胀，以及过敏反应：如瘙氧、皮疹（个别病例出现麻疹、血管神经性水肿或过敏反应如过敏性休克）。亦有极少此药引起恶心、头晕、视力障碍（视物模糊）的报道。个别病例出现周围性水肿、发热、抑郁或治疗结束时肌痛，肝酶测定值增加（转氨酶，Y-GT）以及甘油三酯水平增高。

儿童注意事项： 目前尚无儿童使用本品的经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 老人注意事项： 老年患者无需调整剂量。

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

十二指肠溃疡.胃溃疡,中、重度反流性食管炎与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染：克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲哨唑（详见用药方法）以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。提示:潘妥洛克不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。在应用潘妥洛克治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。　 奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。　 人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。　 幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。　 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。　 任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。　 在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

作用机制 泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过与胃壁纤维的质子泵的特异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成，抑制H+、K+-ATP酶，即胃酸分泌的最终环节。抑制呈剂量依赖关系，并且影响胃酸的基础酸分泌和最大酸分泌。与其他质子泵抑制齐和H2受体拮抗剂一样，使用泮托拉唑治疗后，胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水平升高是可逆的。因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结合，因此泮托拉唑可独立或在其他物质（乙酰胆碱、组织胺、胃泌素）的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑，可达到相同的效果。药理作用:毒理作用 急性毒理学研究表明，人鼠静脉应用本品后半数致死量（LD50）为390mg/kg，小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌毒水平上升，并导致胃粘膜形态改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。

1本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）； 2因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收； 3肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量； 4治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗； 5动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

当与其他药物联合使用时，每种药物的用药原则均应予以遵守。遇有严重肝功能障碍（肝衰竭）的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，若其测定值啬，必须停止用药。不要使用过期的泮托拉唑。药品应存放在儿童接触不到的地方。