注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

美沙拉秦栓

他唑巴坦钠，哌拉西林钠

美沙拉秦，其化学名为： 5-氨基水杨酸 　　分子式：C7H7NO3  　　分子量：153.1

浙江海力生制药有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

国药准字H19990190

注册证号H20140948

本品适用于对哌拉西林耐药，但对他唑巴坦/哌拉西林敏感的产β—内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵拟杆菌、多形拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿性足部感染。3、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。5、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

　　将适量本品用20毫升稀释液(0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水)，充分溶解后，立即加入250毫升液体(5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7—10天。医院获得性肺炎疗程为7—14天。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。 　　对于正常肾功能(肌酐清除率大于等90毫升/分)患者，成人及12岁以上儿童每次3.375g(含哌拉西林钠3g和他唑巴坦钠0.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始量为每次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖首类药物，如果末分离出绿脓假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖首类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表： 　　肌酐清除率(毫升/分)推荐用量　　>40—90每次3.375g，每6小时1次，每日总星12g/1.5g　　20—40每次2.25g，每6小时1次，每日总量8g/1.0g　　<20每次2.25g，每1日1时1次，每日总星6g/0.75g　　　对于血透患者，每次最大剂量为2.25g，每日8小时1次，并在每次血透后可追加0.75g

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。

本品禁用于对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β—内酷胺酶抑制药过敏事宜。

1．本品耐受性良好，主要不良反应为： 　　（1）消化系统：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等； 　　（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等； 　　（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）。 　　（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。  　　2．其他不良反应： 　　（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛； 　　（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高； 　　（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等； 　　（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

儿童注意事项： 12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。 少量哌拉西林可自母乳中排泄，使婴儿致敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者肾功能减退，应适当调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。 儿童用药：由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。 老年用药：高龄患者用本品应酌减。

本品适用于对哌拉西林耐药，但对他唑巴坦/哌拉西林敏感的产β—内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵拟杆菌、多形拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿性足部感染。3、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。5、由耐哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

本品为哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为β内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。革兰氏阴性茵：大多数质粒介导的产和不产β内酰胺酶的下列细菌：大肠杆菌、克雷伯氏菌属(催产克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门氏菌属、志贺氏菌属、淋病亲瑟氏菌、脑膜炎双球菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产β内酰胺酶的下列细茵：弗劳地枸橼酸菌、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷氏菌、液压沙雷氏菌)；绿脓杆菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌)、嗜麦芽假单胞菌、不动杆菌属。革兰氏阳性茵：产和不产β内酰胺酶99下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、酿脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧茵：产和不产β内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属(二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌)、脆弱拟杆菌属(脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌)、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣氏球菌属、放线菌属。

美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 　　大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg·d）和中剂量（240mg/kg·d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg·d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

　　1、在使用本品前，应详细询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β—内酰胺酶抑制剂有无过敏史。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。 　　2、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。若诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。 　　3、本品含钠、需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平;对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。 　　4、当治疗由绿脓假单胞菌引起的医院内肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用。 　　5、孕妇、哺乳期妇女慎用。 　　6、应定期检查造血功能，特别是对疗程大于等于21天的患者。 　　7、12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。 　　8、现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。

（1）使用本品应进行监测。 　　（2）在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就经该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。 　　（3）治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。 　　（4）肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。 　　（5）包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。