盐酸多塞平乳膏

盐酸多塞平乳膏

依巴斯汀片

本品主要成分及其化学名称：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-噁庚英-11（6H）亚基-1-丙胺盐酸。

主要成分：依巴斯汀。

湖北科益药业股份有限公司

江苏联环药业股份有限公司

国药准字H20030877

国药准字H20040119

用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

外用涂于患处，每日2～3次。

口服，成人用量为每日一次，每次一片（10mg）。

1因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 2既往有严重药物过敏史者禁用。

对本品及其辅料过敏者禁用。

儿童注意事项： 儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 老人注意事项： 老年患者慎用。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。 老人注意事项： 通常老年人的生理机能衰退，应注意从小剂量（5mg）一日一次开始服药。

用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

药理学本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。毒理学本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

药理作用依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺H1受体具有选择性拮抗作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。毒理作用：重复给药：大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周，大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集，雌鼠卵巢中黄体缺失，有囊胞形成，本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周，出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀，在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时，动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀，在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻，出生幼仔生长受抑制，但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀，在母体毒性剂量120mg/kg/日时，有一只母体死亡，一只流产，但对胎仔无影响，未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀，200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制，摄食量减少，阴道发育延迟。

1.本品不能用于眼部及粘膜部位； 2.由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特别外用超过10％体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 3.用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用； 4.使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。

1.有肝功能障碍者或障碍史者慎用。 2.驾驶或操纵机器期间慎用。