水杨酸镁胶囊

水杨酸镁胶囊

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为水杨酸镁。

盐酸埃克替

上海新亚药业闵行有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H31020230

国药准字H20110061

本品用于治疗各种关节炎，因不含钠离子，尤其适用于伴有高血压或心力衰竭的患者。亦可用于滑囊炎和其他软组织风湿病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

口服给药：成人常用量：一次0.5-1g，一日3次，必要时可增剂量以达理想疗，一日最大剂量为3-4g。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

肝肾功能不良、活动性消化性溃疡患者禁用。重症肌无力者禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品用于治疗各种关节炎，因不含钠离子，尤其适用于伴有高血压或心力衰竭的患者。亦可用于滑囊炎和其他软组织风湿病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

少数病人有上腹部不适、恶心，偶有耳鸣、眩晕等现象。

1、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。 2、对诊断的干扰： （1）长期每日用量超过2、4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性； （2）可干扰尿酮体试验； （3）当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响； （4）用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰； （5）尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低； （6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（150mg/日）引起出血的报道； （7）肝功能试验，当血药浓度；250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常； （8）大剂量应用，尤其是血药浓度；300μg/ml时凝血酶原时间可延长； （9）每天用量超过5g时血清胆固醇低； （10）由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验） 3、下列情况应慎用： （1）有哮喘及其他过敏性反应时； （2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）； （3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）； （4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应； （5）心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿； （6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险； （7）血小板减少者。 4、长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 5、须注意在慢性肾功能不全患者有引起高镁血症的危险，大量应用本品时应作血清镁含量监测。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 7、老年用药：慎用。 8、药物过量：除阿司匹林的一般毒性外，还可引起高镁血症，严重时可致骨胳肌麻痹，呼吸抑制。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。