注射用夫西地酸钠

注射用夫西地酸钠

恩替卡韦分散片

本品的主要成分为夫西地酸钠。

本品主要成份为恩替卡韦，化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

成都苑东生物制药股份有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20067009

国药准字H20153021

本品适用于治疗由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染。如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

1、静脉滴注。 2、成人：每次500mg，每天3次。 3、儿童及婴儿：20mg/kg体重/天，分3次给药。 4、取本品注射用粉针500mg溶于所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。 5、未经稀释的本品溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。 6、根据本品代谢和排泄的特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析消除量也不高。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服...

1、对夫西地酸过敏者不能使用本品。 2、本品静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合。 3、本品不可与血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液的PH低于7.4时，本品会沉淀。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

本品适用于治疗由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染。如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3g时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆性黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本品，则血清胆红素会恢复正常，过敏反应的报道十分罕见。

1、由于本品的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或本品联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。 2、在体外实验时，本品可在白蛋白结合位点上取代胆红素。这种取代作用的临床意义尚不清楚，新生儿使用本品后亦未发现核黄疸。但早产儿、黄疸、酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。 3、所附缓冲液必须全部用完且药品充分溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验及多年的临床经验表明本品没有致畸作用。由于本品可通过胎盘，理论上又有导致核黄疽的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用本品。母乳中的本品浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。 5、儿童用药：可以使用。 6、老年用药：可以使用。 7、药物过量：成人每日总量不得超过2克。

肾功能不全的患者 肌酐清除率