盐酸金刚乙胺

盐酸金刚乙胺

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为盐酸金刚乙胺。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

浙江普洛康裕制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20010784

国药准字H10950224

本品适用于预防（成人和儿童）和治疗（成人）A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸金刚乙胺口服溶液/盐酸金刚乙胺糖浆/盐酸金刚乙胺片/盐酸金刚乙胺颗粒： 1、成年人和儿童的预防用药： （1）成年人：本品推荐给成年人的剂量是每次100mg（或10ml），每日二次。对于严重的肝功能不全、肾衰竭（CrCl≤10ml/min）患者及中老年需家庭护理的患者，推荐剂量为每日100mg（即10ml）。多剂量服用，金刚乙胺的代谢物有可能蓄积。目前尚无数据证明多剂量服用金刚乙胺对于肾或肝损伤的受试者是安全的。对任何肾功能不全患者应该监视其不良反应，必要时调整剂量。 （2）儿童：对于10岁以下儿童，本品每日一次，每次5mg/kg，但日总量不超过150mg（即15ml）。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。 2、成年人的治疗用药：本品对于成年人的推荐剂量是100mg（即10ml），每日二次。对于严重肝功能不良、肾衰竭（CrCl≤10ml/min）和中老年需家庭护理的患者，推荐剂量为每日100mg（即10ml）。多剂量服用，金刚乙胺的代谢物有可能蓄积。目前尚未有数据证明多剂量服用金刚乙胺对于肾或肝损伤的受试者是安全的。对任何肾功能不全患者应监视其不良反应，必要时调整剂量。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗约七天。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

对金刚烷系列药物（包括金刚烷胺和金刚乙胺等）过敏的患者禁用。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品适用于预防（成人和儿童）和治疗（成人）A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、据资料介绍，在临床对照试验中，对1027名患者在推荐的每日200mg剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。 （1）发病率＞1%： 在临床对照试验中，在推荐剂量下，大多数频繁的不良事件（1.3%）的报告有失眠、头晕、头痛、神经过敏、疲劳；恶心、呕吐、厌食、口干、腹痛、全身无力。 （2）在临床对照试验中，在推荐剂量下少数不良反应（0.3-1%）是： ①消化系统：如腹泻、消化不良等。 ②神经系统：如注意力下降、运动失调、嗜睡、急躁不安、抑郁等。 ③皮肤系统：皮疹等。 ④听觉和前庭系统：如耳鸣等。 ⑤呼吸系统：呼吸困难等。 （3）在临床对照试验中，在推荐剂量下其它不良反应（少于0.3%）是： ①神经系统：如步态反常、精神愉快、运动过度、震颤、幻觉、意识模糊、惊厥等。 ②心血管系统：如苍白、心悸、高血压、脑血管功能紊乱、心脏衰竭、下肢水肿、心传导阻滞、心动过速、晕厥等。 ③生殖系统：如非产后泌乳等。 ④特殊的感觉：如味觉消失或改变，嗅觉倒错等。 （4）在高于推荐剂量本品的对照研究中，不良反应的比率，特别是那些涉及到消化系统和神经系统的比率有明显增加。在大多数情况下，中断治疗，症状迅速消失。除上述不良事件报道外，另外也有报道比推荐剂量组高的不良反应，如泪液减少、排尿频率减少、发烧、寒颤、激动、便秘、出汗、吞咽困难、口炎、感觉迟钝和眼疼等。 2、金刚乙胺和金刚烷胺在试验中的不良反应： 在436位健康成年人一个六周的预防研究中，用金刚烷胺和安慰剂与金刚乙胺进行比较，不良反应的发病率大于1％的报告有失眠、神经过敏、注意力下降、头晕、抑郁。 3、中老年人的使用： （1）一般在临床对照试验中，同时用本品和安慰剂治疗组，对于中老年人不良反应的影响要高于青年人组和儿童组。在83位患流行感冒的家庭护理患者的一个安慰剂对照研究中，有关中枢神经不良反应：本品组为10.6％，安慰剂组为8.3％，不良反应与在其它报导的试验是相似的。 （2）对65岁以上的人服用本品预防和治疗流感的对照研究中，收集的数据表明其临床不良反应是增加了，与本品推荐剂量组（100mg，每日二次）比较对照组如下：中枢和外周神经系统的不良反应，本品组12.5％，对照组8.7％。消化系统的不良反应，本品组17.0％，对照组11.3％。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、据报道，有癫痫病史的患者服用盐酸金刚烷胺后，癫痫发作的发病率增加了。在本品临床试验中，对部分有癫痫发作史的患者没有服用抗惊厥药而用金刚乙胺观察，发现癫痫样发作仍有活动，疾病发作时，应停用本品。 2、对肾和肝功能不全者，金刚乙胺的安全性和药物动力学仅仅是服用单一剂量后评价的。 3、在无尿的肾功能衰竭患者一次剂量研究中与年龄相仿的健康组进行对照，表明金刚乙胺表观清除率大约低40％，清除半衰期长了1.6倍。在对14名慢性肝病患者（大多数是稳定性肝硬变）的研究中，服用了单一剂量的金刚乙胺后，测到的药动学并没有改变。然而，10位患严重的肝功能障碍的患者服用单一剂量后，金刚乙胺表观清除率比健康受试组的低50％，因为金刚乙胺及代谢物在血浆中潜在积累，所以，肾和肝功能不全患者应谨慎使用。 4、在治疗（A型）流感患者期间，应该考虑到接触者是极易被传染耐金刚乙胺病毒的风险。在治疗中已经出现耐金刚乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐药性的病毒已经体现了传染性，可导致典型流感。尽管耐药性病毒恢复的频率、速度和临床重要性仍未被确立，而一些小规模研究发现，10-30％的敏感病毒感染的患者，用金刚乙胺治疗，即有金刚乙胺抵抗病毒颗粒排出。 5、对于排出耐药病毒的那些患者，金刚乙胺临床反应尽管较慢，但与没有排出耐药病毒的患者的临床反应并没有明显不同。 6、对于受耐药病毒感染的受试者研究，说明金刚乙胺治疗的活性或效果的数据目前没有得到。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。