阿法骨化醇

阿法骨化醇

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份为阿法骨化醇。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

浙江普洛康裕制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20020500

国药准字H10950224

阿法骨化醇片：用于改善慢性肾功能不全，甲状旁腺功能低下和抗维生素D佝偻病，骨软化症患者因维生素D代谢异常的症状，如：低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害。还可用于骨质疏松症。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 阿法骨化醇片： 口服： 1、慢性肾功能不全和骨质疏松症：成人，每次0.5μg，每日一次，或遵医嘱。 2、甲状旁腺功能低下以及其他的维生素D代谢异常疾病：成人，每次1.0-4.0μg，每日一次，或遵医嘱。 阿法骨化醇软胶囊： 口服。根据患者血清钙浓度，在严密监测下调整给药剂量。 1、慢性肾功能不全及骨质疏松症：成人每日一次，每次0.5-1.0µg（2-4粒）。根据年龄、症状适当增减。 2、甲状旁腺功能低下及其它维生素D代谢异常疾病：成人每日一次，每次1.0-4.0µg（4-16粒）。根据年龄、疾病、症状适当增减。 3、小儿用药：每日一次。骨质疏松症口服剂量为0.01-0.03µg/kg体重，其他疾病口服剂量为0.05-1.0µg/kg体重，根据疾病、症状适当增减。 阿法骨化醇胶丸： 口服： 1、成人慢性肾功能不全和骨质疏松症：每次0.5mg，每日1次，或遵医嘱。 2、儿童：应遵医嘱。 阿法骨化醇胶囊： 口服，成人，一日0.25-1μg。 阿法骨化醇滴剂： 口服，成人，一日0.25-1μg。 1、起始剂量： （1）成人和体重20公斤以上的儿童：1μg/日。 （2）体重为20公斤以下的儿童：0.05μg/公斤/日。 （3）新生儿：0.1μg/公斤/日。 2、使用本品时应根据生化检验的结果来调整剂量以避免高血钙。疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日1-3μg，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为0.25-2μg/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇滴剂方能取得预期的疗效。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

已知对1α-羟基维生素D3、维生素D及其类似物或衍生物过敏者禁用本品，有高钙血症的生化指标证据者禁用本品，有维生素D过量证据者禁用本品。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

阿法骨化醇片：用于改善慢性肾功能不全，甲状旁腺功能低下和抗维生素D佝偻病，骨软化症患者因维生素D代谢异常的症状，如：低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害。还可用于骨质疏松症。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

阿法骨化醇片/阿法骨化醇软胶囊/阿法骨化醇胶丸/阿法骨化醇胶囊： 1、小剂量单独使用（＜1.0mg/d）一般无不良反应。 2、长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。 3、偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。 阿法骨化醇滴剂： 不良反应是由于药物相对过量导致的高血钙引起的，详见下表。 1、新陈代谢和营养失调： （1）频率未知：厌食，体重减轻、脱水，停止发育，蛋白尿，高胆固醇血症，血清天冬氨酸转氨酶和丙氨酸氨基转移酶增加。 （2）常见不良反应（10例中发生1例）：高血钙。 （3）一般不良反应（100例中发生1到10例）：高钙尿。 2、精神失常： （1）频率未知：疲劳。 （2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：精神障碍，幻觉，昏迷，情感淡漠。 3、中枢和外周神经系统失调： 频率未知：头疼，发热，困倦，感觉失调。 4、眼障碍： （1）频率未知：畏光症。 （2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：巩膜和结膜钙化。 5、心肌，心内膜，心包和心尖的失常： 频率未知：心律不齐。 6、血管疾病： 少见不良反应（1000例中发生1到10例）：高血压。 7、呼吸障碍，胸腔和纵膈膜障碍： 频率未知：鼻炎。 8、肠胃失调： （1）频率未知：恶心，呕吐，顽固便秘，胃痛，口干，金属味，烦渴。 （2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：急性胰腺炎。 9、皮肤疾病： （1）频率未知：痒，荨麻疹，皮疹。 （2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：红疹，牛皮癣。 10、肌肉，组织和骨骼障碍： 频率未知：肌肉痛，骨痛。 11、肾脏和泌尿疾病： （1）频率未知：多尿症，遗尿症，尿路感染，转移性钙化。 （2）一般不良反应（100例中发生1到10例）：血清肌酐增加，血清尿素增加。 12、生殖障碍： 频率未知：性欲降低。 13、一般症状和失常： 频率未知：异位钙化。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

阿法骨化醇片： 1、服用本品的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。 2、服药期间，应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平。调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。 3、超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏，精神神经系统，循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。 4、正在服用抗凝血剂、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。 阿法骨化醇软胶囊/阿法骨化醇胶丸/阿法骨化醇胶囊： 1、青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。 2、用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。 3、出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。 4、超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。 阿法骨化醇滴剂： 1、在整个阿法骨化醇滴剂治疗过程中需定期检查血清钙，只有在有血清钙和其他适当的生化指标监测的情况下，阿法骨化醇滴剂才能安全使用。监测频率：根据患者改善程度，血浆钙应每周或每月查一次，在治疗早期（特别是血浆钙偏高患者）和后期己出现骨愈合证据时，需增加监测次数。在无明显骨受累疾病如甲状旁腺功能低下的初始治疗时，也应定期监测血浆钙。如发生了高血钙，应立即停止使用阿法骨化醇滴剂直至血清钙恢复至正常（约一周时间），然后以原剂量的一半再开始治疗，高钙血症的危险取决于一些因素如矿化作用缺陷的程度，肾功能和阿法骨化醇滴剂的剂量。当出现骨愈合的生化证据时（如血浆碱性磷酸酶恢复正常），如果阿法骨化醇滴剂减量不适当可能会出现高血钙症。应避免造成较长期的高血钙，特别在慢性肾功能不全的患者更是如此。 2、对肾性骨病的患者，阿法骨化醇滴剂应与磷结合剂同时给药以防止高磷血症，高磷血症可增加转移性钙化的危险。 3、服用洋地黄类药物的患者应注意，因高血钙可能引起心律不齐。 4、应注意同时服用噻嗪类利尿剂或钙制剂时可能会增加高血钙的危险。 5、患有肉芽肿性疾病的患者服用阿法骨化醇滴剂时应注意因羟基化活性增强导致的维生素D敏感性增加。 6、本品含有山梨醇，遗传性果糖不耐受的患者慎用。 7、本品含有聚乙二醇丙三醇羟基硬脂酸，其可能导致胃部不适和腹泻。 8、本品含有对羟基苯甲酸甲酯，其可能会引起过敏反应。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。