盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔

妥布霉素滴眼液

本品主要成分为盐酸艾司洛尔。

活性成份:妥布霉素。

德州德药制药有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

国药准字H20064150

注册证号H20140811

本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

盐酸艾司洛尔注射液/注射用盐酸艾司洛尔： 1、控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2、围手术期高血压或心动过速 （1）即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。 （2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 （3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

轻度及中度感染的患者，每4小时一次;重度感染的患者每次2滴，每小时一次。或白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

1、窦性心动过缓患者禁用。 2、I度以上房室传导阻滞患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明显的心力衰竭患者禁用。 5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。 6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、难治性心功能不全患者禁用。 8、对本品过敏患者禁用。

常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应，如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖类甙线抗生素也会出现这些不良反应。尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将眼用妥布霉素滴眼液与氨基糖甙类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：对三种动物进行的生殖实验研究，应用妥布霉素，剂量为人体全身通常用药的33倍，未出现生育力下降或胎儿损害。但目前尚无证据确凿的有关孕妇的临床研究报告，因此孕妇只有在确实必要时才可使用本品。2.哺乳期妇女：由于哺乳时可能会产生不良反应，建议根据临床权衡利弊，或者停止哺乳或者停止用药。儿童用药：临床研究显示妥布霉素能安全、有效地应用于儿童患者。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

1、大多数不良反应为轻度的和一过性的，最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。 3、胃肠道：7％患者出现恶心；1％患者出现呕吐；少于1％的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。 4、心血管：12%的患者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25％患者出现无症状性低血压，其中63％的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80％在停药后30分钟消除。10％患者低血压时伴随发汗。1％患者出现外周缺血。少于1％的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞；在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者（心肌后下部梗死或不稳定心绞痛）出现严重的心动过缓/窦性停搏/心搏停止，停药后恢复。 5、中枢神经系统：3％患者出现头昏眼花、嗜睡；2％患者出现精神混乱、头痛和激动；1％患者出现疲乏；少于1％的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花；少于1％的患者出现癫痫，其中有2例死亡。 6、皮肤（注射部位）：8％患者出现注射部位炎症和硬结。少于1％的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。 7、其他：少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。

1.体外实验显示妥布霉素对下列菌种有特殊疗效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及对青霉素耐药的菌种。链球菌：A组溶血性链球菌、非溶血性链球菌及肺炎链球菌，绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气大肠杆菌、奇异变形杆菌（吲哚阴性）与吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌与结膜炎嗜血杆菌、结膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌属。2.细菌敏感性实验显示，对庆大霉素耐药的菌种，对妥布霉素仍然敏感。目前尚未发现对妥布霉素有耐药性的菌属，但长期使用可能会产生细菌的耐药性。

1、低血压：20-25％患者出现低血压（收缩压<90mmHg，舒张压<50mmHg）。12％患者出现症状（主要是出汗和头昏眼花）。任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）剂量。应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。 2、心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆，应立即停药。因本品的消除半衰期快，故停药可能就足以，但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心率失常患者，若出现血流动力学变化，或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率时出现死亡的报道。 3、手术期间和手术后心动过速和/或高血压：本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。 4、支气管痉挛性疾病：患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性患者，用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药，若可确诊应给予β2激动剂，但因患者心室率快故应十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速，但不出现其他的明显症状如（头昏眼花和出汗）。 6、给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激，包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。 7、由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄，因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍，血药水平相应增加。 8、有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道，故静脉使用本品时应小心。

1.不能用于眼内注射。局部用氨基糖甙类抗生素可能会产生过敏反应。如果出现过敏，应停止用药。 2.与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。如果出现二重感染，应及时给予适当的治疗。