朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

朗来(注射用甲磺酸法舒地尔)

甲氨蝶呤片

本品主要成分为甲磺酸法舒地尔。

甲氨蝶呤。

武汉启瑞药业有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20120028

国药准字H19983205

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、成人一日2-3次，每次1瓶（35mg），溶于50-100m1的生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每次静滴时间为30分钟。 2、应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给予本品，连用2周。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

下述患者禁用本品： 1、出血患者：颅内出血。 2、可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。 3、低血压患者（使用本剂有时会出现低血压）。 4、对本品中任何成份过敏的患者。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品适用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及其引起的脑缺血症状。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

根据文献资料，盐酸法舒地尔注射液的不良反应情况如下：在5569例患者中，有660例(1.85%)出现不良反应，主要不良反应为有天门冬氨酸氮基转移酬(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高等肝功能异常431例(774%)，颅内出血96例(172%)，低血压33例（0.59%）等。 1、严重不良反应： （1）颅内出血(172%)有时会出现颅内出血。 （2）消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.27%）有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等。故应注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。 （3）休克(0.02%)因为有引起休克的可能性。因此，需密切观察，一旦出现症状，应停药，并给予适当处置。 （4）麻痹性肠梗阻(004%)因为有时会出现麻痹性肠梗阻，因此，需密切观察，如有严重便秘、腹胀等症状，应停药，并给予适当处置。 2、其他：低血压；颜面潮红；贫血、白细胞减少、血小板减少；肝功能异常、黄疸；排尿困难；腹胀、恶心、呕吐；发热、头痛、意识水平减低、呼吸抑制。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

本品只可静脉滴注，不可采用其它途径给药。 结合盐酸法舒地尔注射液的有关文献资料，有关注意事项内容如下： 1、下述患者应慎重用药： （1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者。（曾有引起颅内出血的病例报道） （2）肾功能障碍的患者，有可能延迟排泄，血药浓度持续升高，出现低血压，因此观察到低血压时应减量（例如，1次10mg）。 （3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）。 （4）严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）。 （5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）。 （6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。 2、重要注意事项： （1）警告：在盐酸法舒地尔注射液临床试验时，普出现颅内出血（666例中8例9件，其中包括脑内岀血3件，硬膜外血肿2件，硬膜下血肿1件，脑室内出血1件，头皮下血肿1件，蛛网膜下腔出血1件）。另外，以安慰剂为对照进行的对比试验中，盐酸法舒地尔注射液的颅内出血发生率为1.5%（136例中2例），安慰剂的发生率为1.4%（140例中2例）。因此，本品应在发生紧急情况时可采取充分抢救措施的医疗机构使用。 （2）警告：使用本品时，应密切观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置。 （3）使用本品有时会出现低血压，故应注意血压变动，并注意给药速度等，慎重用药。 （4）本品用药疗程为2周，不得延长用药时间。 3、其它注意：大鼠及猴静脉内给药试验，有引起肾损害的报告。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；