咪喹莫特乳膏

咪喹莫特乳膏

卡泊三醇软膏

本品的活性成分为咪喹莫特。

其化学名称为：9、10-开环胆甾-24-环丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇。

湖北科益药业股份有限公司

国药准字H20040285

H20120557

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

寻常性银屑病（牛皮癣）。

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），临睡前用药。在医生处方下合理用药以发...

将本品少量涂与患处皮肤，每日两次。某些患者在生效后减少用药次数仍可维持疗效。本品仅供外用，每周用药不超过100g。

多数病人在治疗过程中无任何不良反应。用药数次后，临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等；偶有短暂低热，以上症状停药后均能迅速恢复，如反应轻微，可继续用药；若反应严重应及时停药并就医。 据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括：用药部位不适；疣体部位反应（灼烧、色素沉着、发炎、瘙痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛）；远侧部位反应（出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛）；全身反应：疲劳、发热、流感样症状；中枢和周围神经系统：头痛；胃肠系统：腹泻；肌肉-骨胳系统：肌痛。

对本品过敏者禁用。钙代谢失调患者以及有维生素D中毒症状者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：B类孕期用药：在大鼠和大白兔致畸研究中没有发现咪喹莫特有致畸毒性。大鼠给予高致畸毒性剂量[相当于人用剂量（mg/m²）的28倍]的咪喹莫特，可观察到子代体重减轻和骨化延迟。发育毒性研究中，给予妊娠大鼠相当于人用剂量的8倍咪喹莫特，其后代未发现有严重不良反应。局部应用咪喹莫特是否通过乳汁排泄尚未知悉。 儿童用药：12岁以下儿童安全性和有效性未确定。 老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

儿童注意事项： 达力士儿童用药的安全性尚未完全确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验未发现达力士有任何致畸作用，但达力士在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定。 老人注意事项： 用法用量请参照成年人。老年患者用药尚没有具体的临床实践经验，但达力士大多数临床研究包括了老年患者。

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

寻常性银屑病（牛皮癣）。

药理作用：咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物，从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素（IFN-α）和肿瘤坏死因子（TNF-α）等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子：α-干扰素（IFN-α）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬细胞类炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小时后皮肤中的IFN-α和TNF-α的浓度达到高峰。咪喹莫特的两种代谢产物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 毒理研究：咪喹莫特乳膏最大浓度18.3%，按1.0g/kg给药，进行大白兔皮肤局部给药毒性试验，连续给药一周，除有轻微的红斑形成外，未见明显的皮肤刺激作用，未发现对豚鼠皮肤有致敏作用。本品无致癌、致突变、致畸毒性。 皮肤耐受性试验表明咪喹莫特对人正常皮肤无刺激性。

动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短。人肝脏匀浆休外实验显示人的代谢途径与鼠、豚鼠、兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。

咪喹莫特乳膏用于治疗尿道内、阴道内、宫颈内、直肠内或肛内的人乳头瘤病毒疾病尚未进行评价，因此不推荐用于这些适应症。本品的常见局部皮肤反应有红斑、糜烂、脱皮和水肿。有可能发生严重的局部皮肤反应，应用中性皂和水将用药部位乳膏清洗掉。皮肤反应减轻后，可恢复使用咪喹莫特乳膏。没有有关用其它皮肤类药物治疗生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治疗的临床经验，因此，在用任何药物或手术治疗生殖器或肛周疣后需待其组织恢复后方可推荐使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮肤炎性反应。 5%咪喹莫特乳膏对生殖器/肛周疣的传染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏时应接受下列信息和指导： 1.治疗局部不可用敷料封包。 2.用药期间避免性接触（生殖器官、肛门或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能会减低避孕套的功效。 3.建议用药6-10小时后，用中性皂和清水将药物洗去。 4.未行包皮环切术者，若疣患发生在包皮内，应每天将包皮上翻清洁。 5.如出现严重不良反应，应及时就诊。 6.在医生指导下使用该药。局部破损处应避免使用本品，避免接触眼睛、口、鼻等部位。

可能对面部皮肤有刺激作用，故不宜用于面部。涂药后应小心洗去手上残留之药物。