注射用棓丙酯

注射用棓丙酯

司莫司汀胶囊

本品主要成分为棓丙酯。

主要成份为:司莫司洒。

海南斯达制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20055346

国药准字H33020804

本品适用于预防与治疗脑血栓、冠心病以及外科手术后的并发症-血栓性深静脉炎等。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

静脉滴注，一日1次，每次120-180mg。使用时在瓶中加入生理盐水5ml，振摇使完全溶解后，加至250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中混匀，缓缓静脉滴注；10-15天为一疗程。当室温低于15℃时，每瓶可用2ml丙二醇注射液，振摇使完全溶解后使用。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对本品过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品适用于预防与治疗脑血栓、冠心病以及外科手术后的并发症-血栓性深静脉炎等。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

少数患者静滴后一过性心率减慢或病故氨基转移酶轻度增高，在停药1-2周内可自行恢复正常。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、本品用药期间应检查肝、肾功能，如有异常，应停药，待恢复正常后继续用药。 2、静脉滴注时速度不应过快，可防止出现心慌、头昏、困乏等不适应症状。 3、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 4、同时使用其他药品，请告知医生。 5、请放置于儿童不能触及的地方。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 7、儿童用药：尚不明确。 8、药物过量：尚缺乏本品药物过量的报道，一旦发生药物过量，应立即停药，给予支持和对症治疗。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。