注射用苯磺顺阿曲库铵

注射用苯磺顺阿曲库铵

(可威)磷酸奥司他韦颗粒

本品主要成分为苯磺顺阿曲库铵。

本品主要成份为磷酸奥司他韦。

江苏恒瑞医药股份有限公司

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

国药准字H20060869

国药准字H20093721

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

使用前用灭菌注射用水5m1溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 1、静脉单次注射给药用法： （1）成人剂量： ①气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。 ②维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。 ③自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25%到75%及5%到95%恢复的平均时间分别约为13分钟和30分钟。 ④拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为4分钟和9分钟。 （2）2-12岁儿童的给药剂量： ①2-12岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为0.1mg/kg体重，并在5-10秒内进行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。 ②气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测给药后2分钟内即可插管。 ③维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予0.02mg/kg（体重）的药量，可以继续维持9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。 ④自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。 ⑤拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为2分钟和5分钟。 2、静脉输注给药： （1）成人和2-12岁儿童的用药剂量：连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89%-99%的T1抑制，推荐首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。 （2）当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

本品用温开水完全溶解后口服。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人，进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗 在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导 成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余详见说明书。

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何其它成分过敏的病人禁止使用。

临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的皿期临床试验中，共有1887名患者参加试验，分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗，报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于恶心中途退出试验，另有3名患者因为呕吐中途退出试验。在成人m期临床试验中，-些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组高。发生率ge；1%的不良事件如表1所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者(指流感并发症的发生风险高的人群，例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关，磷酸奥司他韦组比安慰剂组发生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。表1：奥司他韦75毫克、每日2次治疗自然获得性流感时发生率ge；1%不良事件总结。详见说明书。包括了流感治疗试验中服用奥司他韦75毫克、每日2次的患者中所有发生率ge；1%的不良事件。总的来看，高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。流感预防的试验总共3434人参加了m期流感预防的

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 对大鼠和家免进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产程也延长。在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中，所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母免的15-20%。对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的数据，因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳对哺乳期大鼠，奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)可从乳汁中分泌。目前尚不知奥司他韦和其活性代谢产物会不会从人乳中分泌。由动物试验数据初步推断，估算人乳中每日约有0.01毫克奥司他韦，0.3毫克活性代谢产物。因此只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。儿童用药：用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年用药：用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

1、本品的不良反应发生率小于0.5%，主要包括皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。 2、使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。 3、有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和或肌病。但其因果关系尚未确定。

1、与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 2、本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用一个针头同时注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀现降解产物的速度较快，因此不推荐乳酸林格氏注射液作为本品的稀释液。 4、因为本品只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。 5、本品为低张溶液，不可用在输血的输注管。 6、如其它药物与本品用同一针管或套管给药，建议毎注射一种药物后以适量的静脉输注液（如.9%w/氯化钠静脉输注液）将药物冲进。 7、对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。 8、重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。 9、严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。 10、苯磺顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。苯磺顺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。 11、本品不含防腐抗菌剂，因此仅供患者单次使用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。 13、儿童用药：尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。 14、老年用药：老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似，但与其它神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。 15、药物过量： （1）症状和体征：本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。 （2）处理方法：最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。苯磺顺阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

1.自磷酸奥司他韦上市后，陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告，大部分报告来自日本，主要是儿科患者，但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间，应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。 2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。 4.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚末确定。 5.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。 6.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。 7.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。 8.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。 9.对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患