注射用苯磺顺阿曲库铵

注射用苯磺顺阿曲库铵

糠酸莫米松鼻喷雾剂

本品主要成分为苯磺顺阿曲库铵。

本品主要成份为：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

江苏恒瑞医药股份有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

国药准字H20060869

注册证号H20140100

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

使用前用灭菌注射用水5m1溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 1、静脉单次注射给药用法： （1）成人剂量： ①气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。 ②维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。 ③自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25%到75%及5%到95%恢复的平均时间分别约为13分钟和30分钟。 ④拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为4分钟和9分钟。 （2）2-12岁儿童的给药剂量： ①2-12岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为0.1mg/kg体重，并在5-10秒内进行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。 ②气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测给药后2分钟内即可插管。 ③维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予0.02mg/kg（体重）的药量，可以继续维持9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。 ④自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。 ⑤拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复（T4/T1≥0.7）的平均时间分别约为2分钟和5分钟。 2、静脉输注给药： （1）成人和2-12岁儿童的用药剂量：连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89%-99%的T1抑制，推荐首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。 （2）当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

季节过敏性或常年性鼻炎:通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糠酸莫米松混悬液100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。在每次用药前充分振摇容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷(每喷为50μg)一日1次(总量为200μg)，症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷(总量100μg)，即能维持疗效。如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4喷(总量400μg

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何其它成分过敏的病人禁止使用。

1.季节过敏性或常年性鼻炎在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括头疼(8%)，鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼热感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻溃疡(1%)，这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。2.鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂(5%)相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素(15%)相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。3.在小儿患者中，不良反应如头疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均与安慰剂相当。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。罕有味觉及嗅觉干扰的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。 如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产牛的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。儿童用药：临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50mg）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50mg）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。老年用药：老年患者：总计203名64岁以上（64到86岁）患者接受本品治疗，50m

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

1、本品的不良反应发生率小于0.5%，主要包括皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。 2、使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。 3、有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和或肌病。但其因果关系尚未确定。

1、与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。 2、本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用一个针头同时注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀现降解产物的速度较快，因此不推荐乳酸林格氏注射液作为本品的稀释液。 4、因为本品只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。 5、本品为低张溶液，不可用在输血的输注管。 6、如其它药物与本品用同一针管或套管给药，建议毎注射一种药物后以适量的静脉输注液（如.9%w/氯化钠静脉输注液）将药物冲进。 7、对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。 8、重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。 9、严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。 10、苯磺顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。苯磺顺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。 11、本品不含防腐抗菌剂，因此仅供患者单次使用。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。 13、儿童用药：尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。 14、老年用药：老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似，但与其它神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。 15、药物过量： （1）症状和体征：本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。 （2）处理方法：最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。苯磺顺阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

对于涉及鼻粘膜的局部感染，在未经处理时不应使用本品。由于皮质激素具有抑制伤口的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停止本品或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。对于活动性或静止性呼吸道结核感染，未经处理的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。长期使用本品后未见下丘脑垂体肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需仔细注意。这些患者可因停止使用全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全，需经数月后下丘脑垂体肾上腺皮质轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复使用全身用皮质激素，并给予其它治疗和采取适宜措施。在全身用皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时皮质激素的停药症状如关节（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，这时需鼓励患者