更昔洛韦胶囊

更昔洛韦胶囊

依诺沙星乳膏

本品主要成份为更昔洛韦，其化学名称为9-（1,3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤 化学结构式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

本品主要成份为：依诺沙星。其化学名称为：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。

湖北科益药业股份有限公司

山东健康药业有限公司

国药准字H20030817

国药准字H19994117

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。  1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。  2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。  3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

适用于敏感致病菌所致的皮肤感染性疾病，如化脓性皮肤感染、脓疱疮、毛囊炎、伤口感染、甲沟炎、疖等。

肾功能正常情况下：  　　巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐...

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本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见：头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

对本品及喹诺酮类药过敏患者禁用。孕妇不宜使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下，方可使用本品。  　　对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知，因此，哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品，则应在治疗时停止授乳。 儿童用药：接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似，最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 老年用药：一般来说，由于老年患者肝、肾或心脏功能减低，以及合并其他疾病或药物治

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。  1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。  2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。  3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

适用于敏感致病菌所致的皮肤感染性疾病，如化脓性皮肤感染、脓疱疮、毛囊炎、伤口感染、甲沟炎、疖等。

药理作用：本品为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。 　　临床已证实，本品对CMV和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究  　　遗传毒性：本品Ames试验结果阴性。体外试验中，更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时，有致裂变作用，但在与临床暴露量相当时无此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时，可引起交配行为减少，生育能力减低，并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

1、给患者的信息：  　　更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症，必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。 　　更昔洛韦可能造成胎儿损害，不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施，男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。 　　HIV阳性患者：本品与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。  　　HIV阳性伴CMV视网膜炎患者：更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗药物，免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。建议患者在接受本品治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。  　　器官移植受者：在对照临床试验中，接受本品的器官移植受者肾损害的发生率高，特别是合并使用肾毒性药物者，如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定，且大多数病例为可逆反应，但在同一试验中，接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高，提示本品起重要作用。  　　2、实验室检查：  　　由于接受本品的

1使用中若出现过敏症状应立即停药。 2严重肾功能慎用。 3孕妇不宜使用。如确有应用指征，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应暂停授乳。一般不用于婴幼儿。老年患者常有肾功能减退，因本品自皮肤吸收后部分经肾排出，需减量应用。